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利伐沙班中间体:4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成
返回列表 来源: 迅凯催化 发布日期: 2020.12.08

本文介绍以溴化苯为原料,通过硝化,取代,环化,手机登录地址.com等步骤制备4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的一种工艺方法,其合成路线如下:

利伐沙班1

迅凯催化RaneCAT-1000系列雷尼镍催化剂,专用于硝基苯类的加氢,对中间产物羟胺加氢具有更高的活性(I),保证高选择性,更好抑制副反应(II),而生成的偶氮副产也能被高活性催化剂催化加氢成氨基(III)。可见选择一款高活性高选择性的催化剂可以使反应效果大幅提高!RaneCAT-1000型催化剂,高活性,高选择性,高性价比,您理想中的“三高”催化剂!

利伐沙班2

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4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的重要用途

4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮是抗血栓药利伐沙班的重要中间体,利伐沙班是全球第一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药,是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物,手机登录地址.com官网.com为化学合成的小分子化合物,并是唯一的一种疗效始终优于依诺肝素的新型口服抗凝药。Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点,是凝血过程中的关键点。该药即高选择性、直接抑制Xa因子活性,从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。

利伐沙班3

利伐沙班分子式

合成利伐沙班主要需要三种中间体:4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮、(S)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺、5-氯噻吩-2-甲酰氯,经缩合、环化、氨解和酰化得利伐沙班粗品,精制得利伐沙班成品,路线如下:

利伐沙班4


抗凝药的作用机制

血栓的形成是心肌梗死、卒中、深静脉血栓、肺栓塞等心血管疾病的重要致病因素,抗血栓治疗一直是这类疾病抢救措施及预防策略的核心,其中抗凝血是抗血栓治疗的重要方法之一。自1914年肝素发现以来,抗凝药物在预防和治疗威胁生命的血栓栓塞事件中发挥重要作用。

目前临床常用口服抗凝药包括华法林、达比加群、利伐沙班等。其中,达比加群、利伐沙班等被称之为新型口服抗凝药(NOAC)。

华法林,主要通过抑制凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成发挥抗凝作用。华法林对已合成的凝血因子无作用,因此起效慢。

达比加群,主要通过直接抑制凝血酶(凝血因子Ⅱa)的活性发挥抗凝作用。

利伐沙班,主要通过抑制凝血因子Xa的活性,进而减少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成发挥抗凝作用,不影响已生成的凝血酶活性,因此对生理性止血功能影响小。

利伐沙班5

三种抗凝药物的作用机制

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